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玄参的化学成分及药理作用研究进展

玄参的化学成分及药理作用研究进展

  • 发布时间:2024-01-08
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玄参的化学成分及药理作用研究进展

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中药玄参为玄参科植物玄参的干燥根茎。

 

 

玄参药用始载于《神农本草经》,其性微寒,味甘、苦、咸,归肺、脾、肾经,具有清热凉血,滋阴降火,解毒散结功能。研究发现玄参含有环烯醚萜、苯丙素等多种化学成分,具有保护心脑血管系统、抗炎、增强免疫等药理活性。本文对玄参近年来化学成分和药理活性的研究进行了综述。

 

1化学成分

 

玄参化学成分包括环烯醚萜、苯丙素、萜类(三萜、二萜等)、苯酚及苯乙醇苷、甾醇、黄酮、脂肪酸、糖类等类型,其中环烯醚萜和苯丙素成分报道较多。

 

1.1环烯醚萜

玄参的环烯醚萜类成分为水溶性成分,包括四类,一类环戊烷型:为哈巴苷及其衍生物等。二类环戊烯型,为桃叶珊瑚苷与其衍生物等;三类环氧环戊烷型为梓醇及其衍生物等。四类为变异环烯醚萜。

 

1.2苯丙素

苯丙素是玄参另一种报道较多的活性成分,玄参苯丙素主要特点是由a、β不饱和苯丙酸与葡萄糖、鼠李糖等构成苯丙素苷,具抗炎、抗血小板凝聚、保肝等多种活性。

 

1.3萜类成分

萜类成分在植物体内具有相同的生物合成过程,玄参中含有大量环烯醚萜类成分提示其具有二萜、三萜等类型的生源基础,研究表明玄参挥发成分中萜类质量分数高达3.49%

 

1.4苯酚及苯乙醇苷类

玄参中还分离得到苯酚及苯乙醇苷类成分。

 

1.5其它化合物

玄参还含有黄酮及甾体、有机酸类肉桂酸、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸、阿魏酸、对甲氧基肉桂酸、琥珀酸;5-羟甲基糖醛;二萜类柳杉醇;三萜类熊果酸及天冬酰胺、果糖、蔗糖、葡萄糖、三萜皂苷、黄酮苷元、生物碱及挥发油等。

 

 

2 药理活性

玄参的清热凉血、滋阴降火、解毒散结功效,与抗炎、免疫调节功能等药理活性密切相关。

 

2.1抗心肌缺血、肥大

玄参 75%乙醇提取物对麻醉猫平均降压40.5%,能显著增加离体兔心冠脉流量,增加小鼠

心肌铷摄取量;轻度抑制心率、心收缩力,增强小鼠缺氧耐力,对家兔急性心肌缺血具有保护作用。说明玄参具有减少氧耗和增加氧供的双重作用,适合进行心血管疾病药物开发。

 

顾伟梁等进行玄参水提物对心室重构大鼠心肌纤维化的影响研究中发现,玄参水提液能降低大鼠心肌Hyp的量,抑制心肌细胞的肥大,减小左心室心肌细胞的横断面面积,对心肌细胞和间质胶原重构两方面都有显著的抑制作用,体现出很好的抑制心室重构的特点。

 

2.2抗脑缺血

玄参提取物能明显减少脑缺血24h后脑梗死体积,改善神经功能;能明显改善缺血2h后皮层CBF,提高血流量。玄参总苷可以改善大鼠因中动脉缺血所致的行为学障碍;缩小脑部缺血大鼠的脑梗死面积,降低梗死率;降低中动脉栓塞模型大鼠的脑组织含水量,体现出对局灶性脑缺血较好的保护作用。

 

2.3抗血小板聚集

玄参醚、醇、水提取物对大鼠均有显著抑制血小板聚集,降低PAI-1作用,从而说明玄参提取物在抗血小板聚集、增强纤维蛋白溶解活性方面具有较强作用。玄参苯丙素XS-8对血浆TXB,和6-keto-PGF0均有降低作用,但使6-keto-PGF10/TXB2值升高,说明XS-8TXB₂的降低作用更明显,初步解释了玄参抗血小板聚集的可能原因。另外,阴虚小鼠经皮下注射哈巴俄苷后,血浆中cAMP含量降低,cAMP/cGMP比值恢复至正常对照组水平。

 

2.4抗炎

玄参常用于治疗咽喉炎、扁桃体炎等炎症,高剂量玄参提取物可显著降低炎症因子TNF-cIL-1β,IL-6的浓度,提高抗炎因子IL-10的浓度。玄参色素提取物对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、冰醋酸致腹腔毛细血管通透性增高均有明显的抑制作用,其中高剂量下作用尤其显著。玄参口服液对蛋清致炎引起的大鼠足跖肿胀、巴豆油致炎引起的小鼠耳壳肿胀以及对小鼠肉芽肿的形成均有明显的抑制作用。

 

抗炎机制研究表明,玄参环烯醚萜选择性抑制TX合成酶、angorosideC能抑制TXB₂的释放、且angoroside C acteoside均抑制中性白细胞中花生四烯酸及代谢产物白三烯Bverbascoside降低超氧化物自由基的产量进而降低iNOS 的活性。

 

2.5 保肝

Acteosidedecaffeoylacteosidecistanoside F等多种玄参苯丙素具有较好的肝保护作用。其中acteoside 能明显抑制模型肝细胞凋亡,上调bcl-2蛋白表达,下调Fas/FasL的表达;研究表明其体外能明显提高受损伤肝细胞的存活率,降低LDH水平;在体内能显著降低肝衰竭大鼠的ASTALT水平。另外,玄参叶中黄酮成分Homoplantaginin也具有保肝活性。

 

2.6 其他活性

玄参提取物的其他药理活性还包括:调节免疫、抗细菌、抗动脉粥样硬化等。玄参具有较好的抗氧化活性,且20%乙醇提取物对清除DPPH的清除率最高,100%乙醇提取物清除率最低;虽不能完全纠正内毒素血症所有蛋白点的变化,但可以下调大部分;口服剂量200500mg~kg-1时能显著抑制由P物质诱发的瘙痒;不能影响胰岛素与人血红细胞胰岛素受体的结合率,提示玄参降血糖机制另有途径。

 

 

 

玄参是我国常用的传统中药材,资源丰富,历史悠久。其主要成分含环烯醚萜类和苯丙素苷类,这些成分的药理活性和临床作用是一致的,可以作为玄参药理作用的物质基础。

 

随着玄参化学成分的分离鉴定和对有效成分药理研究的深入,期待未来开发出疗效好、毒性低的新型药物,更好地用于临床。

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