川芎是伞形科植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort.的干燥根茎,具有气香浓,味苦、辛等特点,通常用于治疗胸痹心痛、胸胁刺痛、跌扑肿痛、月经不调、经闭痛经、癥瘕腹痛、头痛及风湿痹痛等疾病,能起到活血行气、祛风止痛的作用;其主要成分包括川芎嗪、阿魏酸等,可明显清除氧自由基;同时,具有阻滞钙通道、扩张血管和抗血小板聚集等功效,故其在临床上得到广泛应用。本文针对川芎中的有效成分及其药理作用相关文献进行综述。

化学成分

川芎含有苯酞类、萜烯类、有机酸及其酯、生物碱、多糖等多种类型的化学成分。川芎中的挥发油和生物碱类成分是研究的热点。

1.1 挥发油

川芎中挥发油的含量约为1%。一般采用超临界CO2萃取、水蒸汽蒸馏等方法提取挥发油;再经柱层析分离、GC-MS、LC-MS等方法检测。已从川芎挥发油中鉴定出了60余种成分。苯酞类化合物是挥发油中的主要成分。

1.2 生物碱

川芎中的生物碱成分主要有川芎嗪、黑麦碱、三甲胺、腺嘌呤、腺苷、胆碱、尿嘧啶等。这些生物碱均为小分子化合物，且含量低。现代研究报道最多的是川芎嗪，包括提取、分离、合成和含量测定等。

1.3 多糖

川芎中多糖的含量约5.71%。孙晓春等人采用水提醇沉法提取川芎多糖，经DEAE-纤维素柱层析法纯化，得到LCXP-1,LCXP-2,LCXP-3三部分多糖。其中，LCXP-1和LCXP-2均由甘露糖、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖组成，而LCXP-3则由甘露糖、葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖醛酸组成，为药量学研究和中成药加工奠定基础。

药理作用

川芎既能活血化瘀，又能行气止痛，为“血中之气药”。广泛用于血瘀气滞所致的胸、胁、腹诸痛证。川芎的主治病证与心脑血管疾病、血栓形成和疼痛等病变密切相关，如冠心病、血栓闭塞性脉管炎、缺血性脑病、高粘血症等。有关川芎的水提物、苯酞类成分、藁本内酯、川芎内酯A、总生物碱、川芎嗪及其注射液等化学成分的药理研究文献报道甚多，主要涉及心脑血管系统、神经系统、呼吸系统以及肝、肾功能等方面。

1  对心血管系统的作用

（1）对心肌细胞的作用。川芎的化学成分川芎嗪、香兰素、大黄酚及阿魏酸等可直接作用于心肌细胞膜受体;其中,川芎嗪可作用于α受体,香兰素可作用于β受体。研究结果表明,脂多糖能够对早期反应基因表达环氧酶2(COX-2)起到明显促进作用,且产生一系列炎性介质,而川芎嗪则能抑制蛋白表达于COX-2 mRNA,且不会影响COX-2的活性,由此说明,川芎嗪主要通过阻断脂多糖信号传导,拮抗脂多糖所引起的心肌细胞凋亡现象。

（2）改善心肌缺血。川芎嗪具有保护缺血损伤心肌的功效。心肌缺血、缺氧可导致高能磷化合物代谢障碍,进一步减少ATP含量,继而导致线粒体Ca2*-ATP酶活性降低,使心肌线粒体中Ca2+含量升高;而川芎嗪能起到稳定线粒体中Ca²*含量的作用,且可提高线粒体Ca2+-ATP酶活性,达到保护线粒体结构及功能的目的。

（3）对血管的作用。川芎嗪可对血管收缩起到明显抑制作用,阻止CI外流,达到降低细胞兴奋性的目的,有利于舒张血管平滑肌;尤其对于血管内皮细胞受损,其能对释放的乳酸脱氢酶起到一定的抑制作用;此外,可抑制丙二醛生成，降低细胞膜流动性,发挥稳定细胞膜功效的作用,有利于预防微血栓的形成,减轻血管内皮细胞的损伤程度;还能通过其他途径防治动脉粥样硬化病变,对脂质过氧化反应起到一定的对抗作用,有利于延缓早期动脉粥样硬化病变的进展。

（4）改善脑缺血作用。研究结果表明,缺血性脑血管疾病能导致神经元逐渐凋亡,只有通过调节血液状态,保护血管内皮细胞及神经细胞,才能达到改善神经功能的目的。川芎嗪具有改善微循环的功效,且可增加脑皮质血流量,促进神经功能恢复;其能通过调节凋亡基因及促凋亡基因的表达,保护缺血缺氧性损伤的脑组织;此外,川芎苯酞与川芎素也能改善局部缺血性脑损伤,后者主要通过增强大脑皮质细胞外信号调节激酶,以达到减少脑梗死面积的作用,有利于改善神经功能缺损程度。

（5）对血液流变学的影响。川芎嗪能明显抑制血小板体内外聚集现象,降低全血高切黏度及血细胞聚集指数,升高红细胞变形指数,发挥改善血液流变学的作用;川芎哚也具有以上功效,但弱于川芎嗪。

2  对呼吸系统的作用

（1）对哮喘的作用。川芎嗪对于正常机体的外周血淋巴细胞、细胞膜蛋白激酶C无明显影响,仅能对哮喘介质诱导活化的外周血淋巴细胞、细胞膜蛋白激酶C起到明显抑制作用;还能抑制哮喘气道壁Ⅲ型胶原的合成,减轻网状基底膜层的增厚,进一步抑制气道重建初期纤维化;此外,有利于降低白细胞介素4水平,抑制辅助性T细胞2亚群优势反应。

（2）改善缺氧-呼吸抑制。研究结果表明,川芎嗪能增加缺氧后脑干多处的一氧化氮合酶表达,抑制缺氧后脑干神经核团表达FOS蛋白,对呼吸抑制起到对抗作用,有利于发挥保护脑干神经元的功效,从而延迟呼吸抑制的发生,延长存活时间。

3  抗恶性肿瘤作用

（1）自身抗恶性肿瘤作用。川芎嗪能直接作用于人肝癌细胞Bel-7402,对细胞增殖起到一定的抑制作用,有利于减少甲胎蛋白的分泌,降低醛缩酶活性,升高鸟氨酸氨基甲酰转移酶活性;还具有诱导Bel-7402细胞分化的作用。

（2）增敏作用。川芎与化疗药联合应用,能增加细胞内化疗药浓度,从而增强杀伤肿瘤细胞的作用。

4  对骨髓造血系统作用

川芎嗪能明显增强骨髓造血细胞的表达,有利于促使造血细胞再生及修复造血微环境中的微血管,进一步加快造血重建。

5  对泌尿及消化系统的作用

（1）川芎嗪对肾脏、肝脏及肠道组织的缺血损伤具有一定的保护作用,有利于扩张小动脉,改善微循环,明显减少缺血组织中的活性物质含量。

（2）对肾脏的作用。川芎嗪对大鼠加速型肾小球基底膜抗体肾炎有保护作用,主要可能与其的抗氧化损伤机制有关;此外,能促进自身抗体合成,明显改善白细胞介素12 水平。

（3）对消化系统的作用。川芎嗪能够促使毛细血管前括约肌处于持续舒张阶段,使真毛细血管有持续性血液灌注;可刺激远端结肠上皮分泌CL与 HCO₃,有利于促使基底膜产生短路电流。

展望总结

综上所述,川芎的有效成分主要为川芎嗪及阿魏酸,能发挥清除氧自由基、减轻Ca2*超载及扩张血管等功效,还具有保护血管内皮细胞、调节免疫功能及抑制细胞肥大和凋亡等作用。因此,川芎在多系统、多器官及多种疾病的临床治疗具有重要意义,且价格实惠、作用广泛、安全性高,值得临床深入研究及应用。