蒲公英有效成分及其药理作用研究进展
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蒲公英有效成分及其药理作用研究进展
蒲公英为菊科植物蒲公英 、碱地蒲公英或同属数种植物的干燥全草。关于蒲公英的记载最早见于《唐本草》:“味甘,平,无毒。主妇人乳痈肿。”《本草图经》中记载蒲公英可治敷 疮,又治恶刺及狐尿刺。《本草纲目》中记载蒲公英 主治妇人乳痈肿,解食毒,散滞气,化热毒,消恶肿、结核。《中华人民共和国药典》记载蒲公英具 有清热解毒、消肿散结、利尿通淋的功效,可用于治疗疔疮肿毒、乳痈、瘰疬、目赤、咽痛、肺痈、肠痈、湿热黄疸、热淋涩痛。目前为止,研究发现蒲公英的化学成分有香豆素、木质素、黄酮类、甾醇类、酚酸 类、萜类、多糖、挥发油、氨基酸、色素、微量元素等。 有效成分有黄酮类、香豆素类、酚酸类、萜类、甾醇类以及多糖等。蒲公英有多种药理作用,主要有抑菌、抗氧化、抗炎、抗肿瘤、胃肠保护等方面的作用。本文综述了蒲公英有效成分及其药理作用的研究进展,以便为蒲公英的进一步研究开发提供依据。
一、蒲公英的有效成分是什么?
蒲公英有效成分主要有黄酮类、酚酸类、萜类、甾醇类、多糖。此外,还含有挥发油、香豆素等成分。
1.1 黄酮类
蒲公英黄酮类化合物具有多种药理活性,是蒲公英有效成分之一。目前,从蒲公英中共发现了42 种黄酮类化合物。
1.2 香豆素类
蒲公英含有的香豆素类化合物有七叶内酯、 东莨菪内酯、伞形花内酯、香豆雌酚、野莴苣苷、七叶灵、瑞香内酯、菊苣素等。
1.3 酚酸类
从蒲公英中分离得到的酚酸类化合物有对羟基苯甲酸、苯乙酸、原儿茶酸、对香豆酸、咖啡酸、阿魏酸、丁香酸、香荚兰酸、绿原酸、3,5-O- 双咖啡酰基奎尼酸、没食子酸等。
1.4 萜类
国外很早就从蒲公英中分离出蒲公英甾醇、蒲公英赛醇、伪蒲公英甾醇和β-香树脂醇、山金车稀二醇、羽扇豆醇等萜类。有报道从蒲公英根中分离出倍半萜内酯类化合物。另外蒲公英萜类还包含蒲公英萜醇、齐墩果酸等。
1.5 甾醇类
研究表明,蒲公英中含有豆甾醇、β- 谷甾醇、花粉烷甾醇、谷甾醇、胡萝卜苷 等甾醇类化合物。
1.6 多糖
蒲公英根中还含有大量的菊粉,其具有多种作用,如消除胃肠道病原体、抑制肥胖、癌症和骨质疏松症。
1.7挥发油
用超临界流体CO2 萃取法提取蒲公英挥发油,并用GC-MS 法分析出26 种成分:亚麻酸、棕榈酸、油酸、棕榈酸乙酯、十九烷酸、二十二烷酸、十九烷酸、叶绿醇、三十四烷酸、十八烷酸、肉豆蔻酸、三十烷酸、三十五碳烷、二十一碳烷、二十三烷酸、十九碳烷、十七烷、月桂酸、十三碳烷、十五烷酸、十七碳烷、十六酸甲酯、十五碳烷、十六碳烷、十四碳烷、二十碳烷。
二、蒲公英的药理作用
蒲公英药理作用的研究既有对提取物的研究, 也有单体活性成分的研究。
2.1 抑菌、抗病毒
蒲公英提取物的抑菌研究如下:蒲公英提取物对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄葡萄球菌有一定的抑菌活性。蒲公英单体活性成分的抑菌作用研究进展如下:目前研究显示蒲公英抑菌作用与黄酮类、酚酸类、多糖有关。王晓英 研究表明蒲公英总黄酮类提取物对假单胞菌有显著的抑菌效果,且抑菌效果随浓度的增加而明显增强。其抑菌机制为:加速破坏细胞膜的完整性,导致金属离子、蛋白质和糖类物质渗出,使细胞代谢紊乱,最终使细胞死亡,起到抑菌作用。蒲公英多酚对金黄色葡萄球菌、枯草芽胞杆菌、大肠杆菌和沙门氏菌均有一定的抑菌作用, 对金黄色葡萄球和枯草芽胞杆菌的抑菌作用更为明显。杨晓杰等研究表明蒲公英多糖对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌有一定的抑制作用。
蒲公英还具有抗病毒方面的药理作用。蒲公英具有抗单纯疱疹病毒的作用,其活性成分T-1 还有抗丙型肝炎病毒的作用。WEN HE等研究表明蒲公英水提取物具有抗流感病毒活性,其降低犬肾细胞(MDCK)或A549 细胞病毒生长的机制为抑制病毒复制。
综上,蒲公英具有广谱抑菌作用,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、真菌和病毒均有不同程度的抑制作用。
2.2 抗氧化
蒲公英抗氧化作用有效成分为酚类、多糖、总黄酮。国外有学者研究了蒲公英叶和花瓣中4 种酚类成分对强生物氧化剂过氧化氢(H2O2)或羟基自由基供体(H2O2/Fe)对人血浆蛋白羰基化和蛋白质硫醇氧化抗氧化性能的影响。结果表明:蒲公 英(0.5~50 μg·mL-1)可抑制H2O2 或H2O2/Fe 诱导的血浆脂质过氧化。杨晓杰等 研究表明蒲公英多糖对·OH、·O2- 均有清除作用,清除率与多糖的用量之间存在一定的量- 效关系。隋洪玉等研究结果提示总黄酮具有抗氧化作用。另外蒲公英活性成分绿原酸是一种强力的抗氧化剂,可抑制丙二醛、谷胱甘肽等氧化应激标志物。
2.3 抗肿瘤
研究表明与蒲公英抗肿瘤作用有关的有效成分有多糖、三萜类、黄酮类、酚酸类化合物。研究发现蒲公英根提取物在不诱导非癌细胞毒性的情况下,特异性地、有效地抑制了人类胃癌细胞的增殖和迁移。蒲公英提取物对人胃癌细胞有较强的细胞毒性作用,从而起到抗癌作用。蒲公英花提取物的各萃取部位在体外对肝癌细胞有比较显著的细胞增殖抑制作用,且呈明显的剂量- 时间- 效应关系, 可使肿瘤细胞株的细胞形态发生显著变化,引起细胞株的凋亡或坏死,推测为黄酮类和多糖成分在起作用。有实验研究表明:绿原酸的最佳抑癌浓度为100 μmol·L-1,其通过活化抑癌基因和抑制细胞周期蛋白的表达来实现对人鼻咽癌细胞株CNE-1 的作用。β- 谷甾醇影响阳性人乳腺癌T47D 细胞增殖活性和细胞周期。另外研究表明蒲公英挥发油也有 抗乳腺癌的作用。
2.4 抗疲劳
通过对小鼠的力竭游泳实验研究表明:蒲公英多糖能增加小鼠抗疲劳的能力。
2.5 胃肠保护
吴艳玲等采用小鼠胃肠推动实验发现蒲公英成分中的阿魏酸和齐墩果酸有促进胃肠动力的作用,且齐墩果酸的药理活性强于阿魏酸。蒲公英对清醒大鼠胃酸分泌有明显的抑制作用,其10 g·kg-1 对胃酶分泌抑制率可达97.6%。在麻醉大鼠用pH=4 盐酸· 生理盐水胃灌流实验中,蒲公英也有明显抑制组胺、五肽胃泌素及氨甲酰胆碱诱导的胃酸分泌作用。另外蒲公英溶液对幽门螺旋杆菌治疗有效率可达72%。
2.6 抗炎
蒲公英抗炎作用可能与多糖、黄酮类、酚酸类、三萜类、挥发油等成分有关系。
肖潮勇等研究表明,TMP(蒲公英总多糖)能抑制炎症因子(环氧合酶-2,肿瘤坏死因子-α,白细胞介素-6 和白细胞介素-1β)mRNA的表达, 且呈一定的剂量依赖性。王倩等研究表明蒲公英多糖有治疗溃疡性结肠炎的作用,且进一步明确了蒲公英多糖是通过有效降低白介素-6、白介素-6 受体及糖蛋白130(gp130)水平,以起到抑制炎症反应、保护和修复黏膜组织的效果。蒲公英的主要抗炎成分蒲公英黄酮,对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、蛋清致大鼠足跖肿胀及大鼠棉球肉芽肿均有明显抑制作用。YANG NAN 等研究表明有机酸类可以减少脂多糖(LPS)诱导的支气管上皮(NHBE) 细胞炎症,该功能与TLR4/IKK/NF-kappa B通路的调控有关。WANG SHASHA 等研究提示蒲公英甾醇对弗氏完全佐剂(FCA)诱导的大鼠关节炎有潜在的保护作用。另外蒲公英挥发油浓度为40 μg·mL-1、80 μg·mL-1 时对一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)生成有明显的抑制作用。有研究表明蒲公英的抗炎作用还可能与七叶内酯有关。
2.7 免疫、抗突变
蒲公英多糖可提高小鼠免疫力。实验表明蒲公英多糖能显著提高小鼠脾脏指数和胸腺指数,促进小鼠免疫器官的生长发育,有利于提高小鼠免疫能力。
蒲公英多糖对环磷酰胺诱发的外周血淋巴细胞微核突变有很显著的拮抗作用,说明蒲公英多糖对遗传物质具有保护作用,可抗突变。
2.8 保护心肌细胞
蒲公英总黄酮能有效抑制病毒性心肌炎小鼠心肌细胞凋亡。王娓娓等研究表明在缺血- 再灌注所致氧化损伤模型中蒲公英甾醇对小鼠心肌细胞(CSC)具有保护作用,其可能是通过上调蛋白激酶1/2 的表达来抑制I/R 引起的CSC细胞氧化损伤。
2.9 降血糖
蒲公英的降血糖作用是由多糖、酚酸类化合物(菊苣酸、绿原酸)、萜类(蒲公英甾醇)和倍半萜内酯类这些有效化学成分决定的。蒲公英氯仿提取物可以通过促进L6 细胞葡萄糖摄取来作为一种降糖药治疗2 型糖尿病。侯丽然等研究表明蒲公英多糖对四氧嘧啶所致的糖尿病小鼠具有明显降糖作用。蒲公英萜醇有抗糖尿病作用,在逆转胰岛素抵抗方面表现出显著作用,可作为一种胰岛素抵抗逆转剂进行研究。
2.10 利尿作用
蒲公英全草具有利尿作用,且不会造成钾流失。另有研究表明蒲公英T-1 有增强利尿的作用。
2.11 其他作用
蒲公英水提物可能具有抗生育繁殖的作用。蒲公英还具有抗过敏的作用。研究发现蒲公英乙酸乙酯提取物和咖啡酸具有改善肝功能的作用。BERNADETTA LIS 等研究蒲公英叶和花瓣中酚类对止血的影响,结果表明富含羟基肉桂酸的部分在止血系统里发挥抗氧化和止血的作用。蒲公英提取物对小鼠高脂性脂肪肝有一定的治疗作用,对小鼠脂肪肝可以起到保护作用。
三、结束语
目前从蒲公英中可分离得到的主要有效成分有黄酮类、香豆素类、酚酸类、萜类、甾醇类、挥发油等。其药理作用涵盖了抗菌、抗病毒、抗炎、抗癌、抗高血糖、利胆保肝、抗氧化等多个方面。国内外对蒲公英的药理作用进行了大量的体内外研究,但对人体的研究较少,应该加强此方面的研究。虽然蒲公英用药目前未发现较严重的不良反应,且药物之间的相互作用尚不清楚,仍需要进一步的研究,因此,应加强这方面的研究,以便在未来的临床治疗中发挥更好的价值。
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