摘要：目的:现代医药发展通过对生物利用度的研究进行剂型技术的不断创新,对比各种技术及药物剂型的生物利用度差异,为现代技术的新变化做出总结概述。方法:通过系统文献调研,对现有文献进行归纳总结。结果:根据药物生物利用度的差异,根据药物理化性质、给药方式总结出目前广泛应用的剂型包括促透剂、纳米粒、聚合物胶束。结论:新技术新剂型的不断出现,增加现代药物药效、减少毒副作用、提高生物利用度。

药物新剂型及新技术不断出现，在我国中药制剂发展过程中发挥着重要作用，其中包括促透剂、纳米粒、聚合物胶束、自微乳、原位凝胶、脂质体等，这些技术的使用有利于提高药制剂的技术含量，提高其生物利用度加强中药产业内在竞争力，使中药走向国际。

01中药新剂型

传统剂型。中药剂型的改良主要是从健康和质量控制的角度出发，以提高其利用率。

(二)剂型改良。

目前，中药的剂型主要是指西药的剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。参考中药的特点，如输液、口服制剂、雾化器等。

(三)缓释制剂剂型。

在缓释制剂方面，中药透皮剂型主要有巴布剂、薄膜剂、气雾剂等。其中巴布剂具有较高的载药量和较好的透皮效果。

(四)靶向制剂。

靶向制剂通常是指通过载体选择性浓缩，并定位于靶组织和靶器官或通过局部给药或全身血液循环，进一步用配体或抗体修饰的药物。它可以减少药物剂量，提高疗效和生物利用度，减少毒性和副作用，并提高用药的安全性和有效性。

(五)黏膜给药。

黏膜药物输送系统是指使用合适的载体使药物通过人体的某些粘膜部位，例如鼻粘膜，口腔粘膜，眼粘膜，直肠粘膜和阴道粘膜，进入血液循环并发挥局部作用产生全身效应。

(六)经皮吸收。

经皮药物输送系统是指通过皮肤等施用药物的系统。药物可以通过皮肤吸收并进入全身的血液循环，达到有效的血药浓度，达到治疗或预防疾病的目的，常用的形式为贴剂。

(七)吸入制剂。

吸入剂是一种特殊的装置，具有吸收快、具有避免肝脏首过效应，减少药物剂量，改善患者依从性，减少或避免药物不良反应等优点。陶玉芬实验测定治疗组(川霉素喷雾剂)与对照组(速效九心丸)治疗冠心病心绞痛的效果比较，显示川霉素喷雾剂治疗冠心病心绞痛的疗效优于速效救心丸。

02现代研发剂型

药物的性能与其表界面结构、化学性质密切相关。中医药在面临疾病治疗的诸多挑战。其中，药物的溶解性问题、生物利用度问题等是一个亟需解决的重大科学问题。

(一)纳米粒。

由于中药成分的多样性和复杂性，需要采用不同的纳米技术加工不同的中药有效成分：将中药的有效成分直接加工成纳米药物纳米颗粒，例如纳米悬浮液，纳米共晶体，纳米乳剂，脂质体等形成纳米载体体系。高分子复合纳米粒子作为载体材料具有良好的生物相容性，无明显不良反应。改善了药物的靶向性，减少了药物的副作用，并且改善了药物的生物利用度。

1.纳米混悬剂。

纳米混悬剂是有前景的药物递送系统，随着药物比表面积的增加，药物容易结块，在制备和储存期间的稳定性控制是一个问题，进一步研究纳米悬浮液的稳定性对纳米悬浮技术的发展和应用具有重要意义。

2.纳米球和纳米囊。

纳米球和纳米胶囊是直径小于1‚000纳米的聚合物包覆的纳米颗粒。药物制剂的载体主要是大豆油和三酰基甘油。大量的实验研究表明，将以上两种技术应用于中药制剂不仅可以大大降低中药的毒副作用，而且可以充分提高中药的生物利用度。

3.纳米乳。

纳米技术的应用可以提高中药中活性成分的水溶性和生物利用度，防止光、酸碱和酶的损伤，保持中药活性成分的稳定性，减少其对非局灶性组织的毒性和副作用。

(二)促透剂。

适当的透皮给药制剂可促进中药制剂中有效成分的经皮渗透[8]。相关研究证实，在蛇床子有效部位的水凝胶中加入荆芥、薄荷脑和白芥子油，蛇床子素的通透性分别提高3.41倍、3.09倍和1.88倍，扩张系数分别提高2.18倍、6.30倍和3.85倍，白芥子油的0.5%具有较好的透皮吸收效果。

(三)聚合物胶束。

聚合物胶束的载体是具有亲水和疏水基团的两亲性大分子，它们自发地排列成水溶液，形成一个外部亲水和内部疏水系统，在内核中含有药物,使人体具有较高的亲水性，有效地增强胶束颗粒与体液的相容性，使体液中的酶不能降解内核中的药物。

(四)自微乳。

自微乳化释药系统通过药物、油相等表面活性剂形成的液体剂型或固体剂型。其制备无需特殊设备，工艺简单，适用于工业生产中。新型自微乳中不含有水相，不同于传统乳剂存在破乳油水分离的现象，结构具有一定稳定性，便于储存以及运输。

(五)原位凝胶。

原位凝胶是一种可以从液态转变为半固态的新型制剂，高敏感度。属于新型药物剂型，在缓释、控释、脉冲释放等给药系统中具有明显的应用价值。有专家研制了一种小型柴胡原位凝胶，利用鼻腔温度将液体快速转化为半固态凝胶形式，延长药效。

(六)脂质体。

脂质体(liposomesLPs)一般是由胆固醇和磷脂构成的球型微囊结构的载体制剂当两亲性分子在水相中分散开时会形成封闭型的囊泡在其内部含有水相和双分子层薄膜可以包载多种药物。

1.前体脂质体。

前体脂质体可促进生物相溶性，提高药物吸收能力，延长药物排出体外的清除效率,它在研究和开发中具有很高的可扩展性和灵活性，在中药的发展中受到了广泛的重视。

2.油脂质体。

刚宏林等使用薄膜分散法制备鸦胆子油脂质体。本发明制备的制剂使药物具有靶向性，提高了治疗指标，降低了毒副作用。

3.脂质体冻干粉。

徐琳鸦胆子油脂质体冻干粉，并对其体外释药进行了研究，鸦胆子油经脂质体包裹后具有一定的缓释作用。

4.固体脂质纳米粒。

固体脂质纳米粒作为药物载体的研究和应用主要集中在非肠道给药、缓释给药和靶向给药等方面的研究，而经皮给药的应用则是近年来才开始研究。

(七)亚纳米乳。

潘文等人采用高压均质法制备鸦胆子油亚纳米乳注射液，使药物具有靶向性，减少不良反应，延长使用时间。

(八)软胶囊。

在软胶囊材料中加工和密封液体药物的胶囊。王锦旋等人[16]将鸦胆子油软胶囊包衣，制备pH敏感型结肠定位软胶囊。该制剂具有靶向性、提高生物利用度、减少不良反应、改善患者依从性等作用。

(九)微囊制剂。

随着微囊研究的发展，微囊的研究已进入现代制药领域，出现了更多有前途的胶囊制剂。

(十)栓剂。

中药栓剂涂抹于人体各腔，制成固体制剂(包括鱼雷状、圆锥状或圆筒状、鸭嘴状),以治疗疾病。

(十一)贴剂。

穴位敷贴是一种简便易行的中医体外治疗方法，既能避免胃肠道反应。研究表明，贴片能明显改善中医症状体征，提高生活质量指标和治疗效果。

中药新剂型与新技术的研发和制备较为复杂，由于中药复方的理化性质、配伍作用，药物会相互作用，每个组成部分都会影响另一个。研发的主要任务是如何优化中药配方，将现代技术与传统中药知识相结合。随着中药制剂研究的发展，中药制剂在临床上的应用前景将越来越广阔。